靈芝，又名瑞草、神芝，隸屬于多孔菌目、靈芝科、靈芝屬，其味甘、性溫，具有扶正固本、健脾補(bǔ)腎、保肝護(hù)肝和鎮(zhèn)靜安神等功效。臨床上常用于慢性支氣管炎、冠心病等癥的治療以及癌癥化療之后的輔助治療。現(xiàn)代研究表明，靈芝含有三萜類、多糖、氨基酸和生物堿等多種活性成分，其中三萜類化合物是重要的活性組分之一，具有抗腫瘤、保肝護(hù)肝、降血脂和抗病毒等多種藥理功效，具有廣泛的開發(fā)前景。
靈芝三萜的化學(xué)結(jié)構(gòu)較復(fù)雜，相對分子質(zhì)量一般在400～600之間，脂溶性較高，難溶于水。多數(shù)靈芝三萜具有苦味。從靈芝孢子粉、子實(shí)體、菌絲體及發(fā)酵液的提取物中分離出多種三萜類成分，大多是以靈芝酸為主的具有高度氧化性的羊毛甾烷衍生物，多為極性分子，揮發(fā)性弱。
根據(jù)分子結(jié)構(gòu)不同，三萜類化合物可分為單環(huán)、雙環(huán)、三環(huán)、四環(huán)、五環(huán)和鏈狀三萜。根據(jù)異戊二烯定則，多數(shù)三萜被認(rèn)為是由6個(gè)異戊二烯（30 個(gè)碳）縮合而成的。依據(jù)碳原子數(shù)目的不同可分為C24、C27及C30。根據(jù)官能團(tuán)和側(cè)鏈將其命名為靈芝酸、靈芝酸甲酯、赤靈酸、靈赤酸、靈赤酸甲酯、靈芝孢子酸、赤芝孢子內(nèi)酯、靈芝醇、靈芝醛和靈芝內(nèi)酯等。其結(jié)構(gòu)式中多含羥基，在紅外光譜中有較強(qiáng)的羥基吸收峰；在紫外光譜250、237 nm和365 nm波長處有特征吸收峰；在質(zhì)譜裂解過程中靈芝三萜會(huì)失去側(cè)鏈。
藥理作用——抗腫瘤活性
靈芝三萜主要通過以下機(jī)制發(fā)揮抗腫瘤作用: ① 通過破壞膜結(jié)構(gòu)的完整性來誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡；② 抑制腫瘤細(xì)胞的生長和轉(zhuǎn)移。
藥理作用——保肝活性
肝臟是人體的重要器官，是人體進(jìn)行物質(zhì)代謝的重要場所，其中肝臟中還原性谷胱甘肽的抗氧化應(yīng)激、減少體內(nèi)氧自由基和抑制脂質(zhì)過氧化反應(yīng)等作用，對于機(jī)體、尤其是肝臟的健康有重要意義。研究發(fā)現(xiàn)，靈芝三萜可有效清除自由基，增強(qiáng)機(jī)體抗氧化應(yīng)激能力，從而減輕了肝臟損傷。靈芝三萜可以通過抑制脂質(zhì)過氧化、提高抗氧化酶活性、抑制細(xì)胞凋亡和免疫炎癥反應(yīng)來保護(hù)酒精引起的肝損傷。
藥理作用——降血脂降血糖
靈芝酸是從靈芝子實(shí)體中分離出的一種羊毛烷型三萜，其特有的結(jié)構(gòu)能夠明顯地抑制醛糖還原酶的活性，而醛糖還原酶可將葡萄糖轉(zhuǎn)化為山梨糖醇，山梨糖醇的積累可引發(fā)糖尿病的并發(fā)癥。靈芝酸能通過抑制α葡糖苷酶和α淀粉酶，進(jìn)而調(diào)節(jié)腸道菌群、炎癥反應(yīng)改善鏈脲佐菌素誘導(dǎo)的I型糖尿病。靈芝醇類是由三氯甲烷所萃取到的中性產(chǎn)物，其中包括麥角甾醇和靈芝甾醇B; α-葡萄糖苷酶具有將二糖和低糖轉(zhuǎn)化為位于小腸上皮的葡萄糖的功能，而α-葡萄糖苷酶抑制劑是治療II型糖尿病的藥物，研究結(jié)果表明，靈芝醇B具有抑制α-葡萄糖苷酶活性，且作用高于抑制餐后血糖水平的α-葡萄糖苷酶抑制劑阿卡波糖。因此，靈芝酸和靈芝醇都具有調(diào)節(jié)血糖的作用。
藥理作用——抗炎作用
炎癥是機(jī)體對刺激的一種自動(dòng)防御反應(yīng)，可由多種因素引起，與人體的免疫反應(yīng)息息相關(guān)。研究表明，靈芝三萜類化合物具有抗炎的藥理活性。靈芝三萜可以通過以下方式抗炎: ① 調(diào)節(jié)細(xì)胞炎性因子的表達(dá)。② 通過影響炎性信號(hào)通路。
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